Category Archives: C

Prospecte Medicamente “C”

Prospect CYNT , comprimate filmate

ATC
C02AC – CLONIDINUM SI ANALOGI

Compozitie
Substanta activa este moxonidina, conditionata sub urmatoarele forme farmaceutic active: Cynt 0,2: un comprimat filmat contine 0,2 mg moxonidina; Cynt 0,3: un comprimat filmat contine 0,3 mg moxonidina; Cynt 0,4: un comprimat filmat contine 0,4 mg moxonidina. Excipientii folositi sunt urmatorii: lactoza, polividona, crospovidona, stearat de magneziu, metilhidroxipropilceluloza, etilceluloza, macrogol, talc, oxid rosu de fier, bioxid de titan.

Indicatii
Hipertensiunea arteriala esentiala (primara).

Contraindicatii
Cynt nu trebuie administrat pacientilor prezentand una din urmatoarele conditii: sindromul sinusului bolnav, tulburari de conducere sino-atriale si atrio-ventriculare de gradul II si III, bradicardia in repaus sub 50 batai/minut, aritmii maligne, insuficienta cardiaca grava (NYHA IV), insuficienta coronariana severa, angina pectorala instabila, boli hepatice severe, insuficienta renala avansata (filtrat glomerular < 30 ml/minut, creatinina serica > 1,8 mg/100 ml), edem angioneurotic. Cynt nu va fi administrat in urmatoarele circumstante din pricina insuficientei experiente terapeutice: claudicatia intermitenta, boala Raynaud, boala Parkinson, epilepsie, glaucom, depresie, sarcina, lactatie, copii avand mai putin de 16 ani.

Reactii adverse
Initial, gura uscata, oboseala si cefaleea sunt comune, ocazional fiind raportate ameteala, tulburari de somn, senzatia de slabiciune in picioare. Aceste efecte adverse dispar de regula in timpul primelor saptamani de tratament. Rareori pot sa apara tulburari gastrointestinale. Eruptii alergice la moxonidina au aparut foarte rar. Nota: Efectul de reducere a presiunii sanguine determinat de Cynt, in special la inceputul tratamentului, ar trebui monitorizat cu atentie la pacientii cu afectarea moderata a functiei renale (rata filtrarii glomerulare > 30 ml/min si < 60 ml/min, creatinina serica > 1,2 mg/100 ml si < 1,8 mg/100 ml). Nota pentru conducatorii auto: Tratamentul hipertensiunii cu Cynt necesita control medical periodic. Reactiile individuale pot varia si unii pacienti pot observa ca tratamentul interfereaza cu abilitatea de a conduce automobilul sau alte masini. Aceasta este valabil in general la inceputul tratamentului, cand se schimba medicatia si cand exista o interactiune cu alcool. Interactiuni
Administrarea simultana a altor medicamente antihipertensive potenteaza actiunea antihipertensiva a Cynt. Cand Cynt se asociaza cu beta-blocanti, efectul de rebound asupra presiunii arteriale poate sa cresca daca Cynt este intrerupt primul. Efectele alcoolului, sedativelor si hipnoticelor poate fi potentat de Cynt. Tolazolin (Priscol) poate, functie de doza, sa reduca sau sa neutralizeze efectul Cynt.

Precautii
Nici una.

Dozare, doza unica si doza zilnica
Dozarea Cynt 0,2 trebuie adaptata nevoilor individuale, dar tratamentul se va incepe cu 0,2 mg moxonidina, iar doza zilnica terapeutica este de obicei cuprinsa intre 0,2 mg si 0,4 mg moxonidina. Cynt 0,2: Daca nu s-a prescris altfel, tratamentul trebuie inceput cu cea mai scazuta doza, 0,2 mg moxonidina pe zi, ceea ce echivaleaza cu un comprimat de Cynt 0,2 administrat dimineata. Daca doza de mai sus este inadecvata, poate fi marita dupa 3 saptamani, cel mai devreme, la 0,4 mg moxonidina zilnic, ceea ce echivaleaza cu doua comprimate de Cynt 0,2 administrate dimineata sau un comprimat de doua ori pe zi, unul dimineata si unul seara. Daca se indica o doza superioara, Cynt 0,3 si Cynt 0,4 sunt disponibile pentru a usura administrarea. Cynt 0,3: Daca nu s-a prescris altfel, pacientii sunt tratati cu 0,3 mg moxonidina pe zi, ceea ce echivaleaza cu un comprimat de Cynt 0,3 administrat dimineata. Daca doza de mai sus nu este destul de eficienta, poate fi marita dupa 3 saptamani, cel mai devreme, la 0,6 mg moxonidina zilnic, ceea ce echivaleaza cu doua comprimate de Cynt 0,3 administrate zilnic, unul dimineata si unul seara. Daca se indica o doza inferioara sau una superioara, Cynt 0,2 si Cynt 0,4 sunt disponibile pentru a usura administrarea. Cynt 0,4: Daca nu s-a prescris altfel, tratamentul va fi de 0,4 mg moxonidina pe zi, ceea ce echivaleaza cu un comprimat de Cynt 0,4 administrat dimineata. Daca se indica o doza inferioara, Cynt 0,2 si Cynt 0,3 sunt disponibile pentru a usura administrarea. Doza unica maxima este de 0,4 mg moxonidina. Doza zilnica maxima este de 0,6 mg moxonidina. La pacientii cu afectarea moderata a functiei renale (rata filtrarii glomerulare > 30 ml/min si < 60 ml/min, creatinina serica > 1,2 mg/100 ml si < 1,8 mg/100 ml), doza unica maxima este de 0,2 mg, iar doza zilnica maxima este de 0,4 mg moxonidina. Mod de administrare
Comprimatele se vor administra cel mai bine in timpul mesei sau dupa masa, cu putina apa. Daca tratamentul combinat cu un beta-blocant trebuie intrerupt, beta-blocantul va fi oprit primul, iar Cynt va fi intrerupt dupa cateva zile. Desi nu s-au observat inca nici un fel de cresteri excesive ale presiunii sanguine dupa intreruperea tratamentului cu Cynt 0,2, totusi nu se recomanda intreruperea brusca a tratamentului cu Cynt. Nu exista limita in timp pentru durata tratamentului cu Cynt.

Urgente, simptome si antidoturi
Nu exista deocamdata experienta privind intoxicatia cu moxonidina la om. Teoretic, sunt posibile urmatoarele simptome: sedare, hipotensiune, tulburari ortostatice, bradicardie, gura uscata, rareori varsaturi, foarte rar cresteri paradoxale ale presiunii arteriale.

Proprietati farmacologice
Pe diferite modele animale, moxonidina s-a dovedit a fi un puternic agent antihipertensiv. Datele experimentale disponibile sugereaza in mod convingator ca locul de actiune al moxonidinei este sistemul nervos central (SNC). In trunchiul cerebral, moxonidina interactioneaza in mod selectiv cu receptorii imidazolinici I1. Receptorii imidazolinici sunt concentrati in cornul ventrolateral rostral al maduvei spinarii, o arie critica pentru controlul central al sistemului nervos vegetativ simpatic periferic. Efectul interactiunii cu receptorii I1 rezulta in reducerea tonusului simpatic periferic, efect demonstrat pentru nervii simpatici cardiaci, splanhnici si renali. Reducerea tonusului simpatic rezulta in final in scaderea rezistentei vasculare periferice si, drept consecinta, a presiunii arteriale sanguine. Moxonidina se deosebeste de alte antihipertensive cu actiune centrala printr-o afinitate redusa pentru receptorii adrenergici alfa2 prin comparatie cu receptorii imidazolinici I1. Receptorii alfa2-adrenergici sunt considerati tinta moleculara prin intermediul careia sunt mediate sedarea si uscaciunea gurii, cele mai comune efecte nedorite ale antihipertensivelor cu actiune centrala.

Farmacocinetica/biodisponibilitate
Dupa administrare orala, moxonidina este absorbita in proportie de aproximativ 90% si, nefiind metabolizata la primul pasaj hepatic, are o inalta biodisponibilitate. Nivelurile plasmatice maxime sunt obtinute in 30-180 minute dupa administrarea unui comprimat. Legarea moxonidinei de proteinele plasmatice umane este de numai 7%, in vitro. Moxonidina si metabolitii sai sunt eliminati aproape exclusiv pe cale renala. Peste 90% din doza luata este eliminata prin rinichi in primele 24 de ore dupa administrare si numai 1% prin fecale. Excretia renala cumulata de moxonidina nemodificata este de circa 75%. A fost demonstrat ca nu exista acumulare de moxonidina datorata fie administrarii repetate, fie in caz de insuficienta renala, in ciuda faptului ca este eliminata mai ales pe cale renala. Timpul mediu de injumatatire plasmatica este de 2,2-2,3 ore, timpul de injumatatire renal fiind de 2,6 – 2,8 ore.

Incompatibilitati majore
Pana in prezent nu au fost raportate nici un fel de incompatibilitati.

Conditii de pastrare
La temperatura camerei (15 – 30 grade Celsius). Stabilitate: 3 ani.

Producator
Eli Lilly and Company

Prospect CYMEVENE , pulbere liofilizata

ATC
J05AB – NUCLEOZIDE

Prezentare farmaceutica
Flacoane continand substanta activa echivalenta a 500 mg ganciclovir si aproximativ 45 mg (2 mEq) sodiu.

Actiune terapeutica
Ganciclovirul este un analog sintetic al guaninei care inhiba replicarea virusurilor herpetice in vitro si in vivo. Virusurile umane sensibile sunt cytomegalo virusul (CMV), herpes simplex virus-1 si-2 (HSV-1 si HSV-2), virusul Ebstein-Barr (EVB) si virusul varicelei zoster (VZV). Activitatea antivirala a ganciclovirului este rezultatul inhibitiei sintezei de ADN, prin: (1) inhibarea competitiva a incorporarii trifosfatului de dezoxiguanosina in ADN, prin ADN-polimeraza si (2) incorporarea trifosfatului de ganciclovir in ADN-ul viral, determinand terminarea, sau rareori, elongarea ADN-ului. Posibilitatea rezistentei virale trebuie luata in considerare la pacientii care au dovedit un raspuns clinic slab sau o excretie virala persistenta in timpul tratamentului.

Indicatii
Doze standard: Tratament de inductie: 5 mg/kg corp, sub forma de perfuzie i. v. pe durata de 1 ora, la 12 ore, timp de 14-21 zile. Tratament de intretinere: 5 mg/kg corp, sub forma de perfuzie i. v. pe durata de 1 ora, la 24 ore, 7 zile/sapt., sau 6 mg/kg corp o data /zi, 5 zile/sapt. Flacoanele de Cymevene sunt indicate pentru prevenirea si tratamentul infectiei cu CMV la pacientii imunocompromisi, atat in etapa severa, ce poate duce la exitus, cat si in caz de pericol de orbire.

Mod de administrare
Doze standard: Tratament de inductie: 5 mg/kg corp sub forma de perfuzie i. v. de 1 ora, la 12 ore, timp de 14-21 zile. Tratament de intretinere: 5 mg/kg corp sub forma de perfuzie i. v. de 1 ora, la 24 ore, 7 zile/sapt., sau 6 mg/kg corp/zi, timp de 5 zile /sapt.

Instructiuni speciale de dozare
Pacienti cu tulburari renale: Pentru acestia, doza de Cymevene trebuie modificata conform tabelului de mai jos. Clearance-ul la creatinina se coreleaza cu cretinina serica, conform urmatoarei formule:

Contraindicatii
Cymevene este contraindicat la pacientii cu hipersensibilitate la ganciclovir sau aciclovir.

Precautii
Toxicitatea clinica a Cymevene include leucopenia, anemia si trombocitopenia. In studiile preclinice, ganciclovirul produce mutagenicitate, teratogenicitate si carcinogenicitate. El trebuie deci considerat un potential factor teratogen si carcinogen la oameni. Terapia cu Cymevene nu trebuie initiata daca neutrofilia absoluta este < 500 celule/microlitru, sau trombocitele < 25000 celule/microlitru. Neutropenia, anemia si trombocitopenia au fost observate la pacientii tratati cu Cymevene. Daca functia renala este afectata, se recomanda ajustarea dozelor pe baza clearance-ului la creatinina (vezi Doze si administrare). Efecte asupra capacitatii de sofat si manipulare a masinilor: necunoscute. Sarcina si alaptare
Nu exista studii documentate asupra femeilor insarcinate. Teratogenicitatea a fost observata la animale. Se considera ca Cymevene produce inhibitia temporara sau permanenta a spermatogenezei. Studiile pe animale arata ca poate surveni si suprimarea fertilitatii la femei. Cymevene trebuie folosit in sarcina, doar daca beneficiile potentiale justifica riscurile la fat. Femeile in perioada fertilitatii trebuie sfatuite sa foloseasca contraceptia in timpul tratamentului; barbatii, de asemenea, in timpul si, cel putin 90 zile dupa tratamentul cu Cymevene. Nu se cunoaste daca Cymevene este excretat in laptele uman. Cymevene nu este recomandat mamelor care alapteaza. Intervalul de timp de siguranta, intre ultima doza de Cymevene si lactatie, nu este precizat.

Reactii adverse
Pacientii cu SIDA: Pot surveni urmatoarele efecte secundare, legate de tratamentul cu Cymevene: Hematologice si pe sistemul limfatic: leucopenie, anemie, trombocitopenie. Aparatul digestiv: diaree, greata, anorexie, voma. Corpul ca intreg: astenie, infectie, durere abdominala, cefalee, inflamatie la locul injectarii. Aparatul cardio-vascular: flebita. Pacientii cu transplante: Creatinina serica (>2,5 mg/dl) poate fi crescuta la pacientii tratati cu Cymevene. Neutro penia (< 1000 celule/microlitru) survine sub tratamentul cu Cymevene, mai frecvent la pacientii cu afectare a maduvei. Cefaleea, confuzia si suprainfectiile survin mai des sub tratamentul cu Cymevene. Efecte adverse mai putin frecvente ( Interactiuni
Legarea ganciclovirului de proteinele plasmatice este de 1-2 %, deci interactiunile medicamentoase datorate acestui fapt nu sunt semnificative. Probenecid: Poate creste concentratia serica a ganciclovirului. Zidovudina: Atat zidovudina, cat si Cymevene pot cauza granulocitopenie (neutropenie) si anemie. Monitorizarea este necesara, pentru prevenirea acestora. Didanosina: Ca tratament de inductie: AUC-ul didanosinei creste (70%) ; este necesara monitorizarea efectelor adverse ale didanosinei. Ca tratament de intretinere: AUC-ul didanosinei creste (50%). Imipenim-cilastatin: Convulsiile generalizate au fost semnalate la pacientii care primesc ganciclovir si imipenim-cilastatin. Acestea nu trebuie asociate, decat daca beneficiile explica riscurile. Poate exista si o crestere a toxicitatii in asociere cu alte droguri mielosupresoare sau care dau afectare renala.

Supradozare
Efectele adverse datorate supradozarii Cymevene injectabil includ pancitopenia ireversibila, supresia medulara persistenta, neutropenia reversibila sau granulocitopenia, afectari hepatice, renale sau convulsii. La pacientii care au primit o supradoza de Cymevene, dializa si hidratarea reduc nivelele plasmatice toxice.

Farmacocinetica
Excretia renala a medicamentului nemodificat prin filtrarea glomerurala si secretia tubulara este calea cea mai importanta de eliminare a Cymevene, si, la pacientii cu functie renala normala, mai mult de 90% din Cymevene administrat a fost depistat nemodificat in urina. Hemodializa s-a dovedit a scadea concentratiile plasmatice ale ganciclovirului cu aproximativ 50%.

Producator
F. Hoffmann-La Roche