Category Archives: H

Prospecte Medicamente “H”

Prospect H

* Cod ATC: R06AX. ALTE ANTIHISTAMINICE SISTEMICE
* Producator: AC Helcor

Prezentare farmaceutica
Comprimate continand hidrogenfumarat de ketotifen, echivalent cu 1 mg ketotifen, excipienti q. s., in cutii a 20 comprimate (doua folii x 10 comprimate sau flacon x 20 comprimate).

Actiune terapeutica
Derivat benzocicloheptatiofenic, antiastmatic profilactic si antialergic cu proprietati antihistaminice si antianafilactice pronuntate. Actioneaza printr-un mecanism complex atribuit inhibarii secretiei si/sau eliberarii histaminei si a altor mediatori la nivelul mastocitelor, blocarii receptorilor H1, inhibarii fosfodiesterazei, antagonizarii unor efecte ale PAF. Are eficacitate marcata in tratamentul profilactic al astmului bronsic, determinand reducerea frecventei, intensitatii si duratei crizelor pana la anihilarea lor prin ameliorarea suferintei astmatice si prin redresarea functiei pulmonare, facand totodata posibila reducerea sau chiar suprimarea medicatiei complementare (bronhodilatatoare, corticosteroizi). Eficacitatea terapeutica atinge valori maxime dupa cateva saptamani, pana la 2- 3 luni de tratament.

Indicatii
Profilaxia astmului bronsic (toate formele, inclusiv cele mixte), bronsitelor alergice, complicatiilor astmatice ale febrei de fan; tratamentul profilactic si curativ al alergiilor pluriorganice, rinitelor si conjunctivitelor alergice, reactiilor cutanate alergice; nu este eficace in crizele de astm!

Mod de administrare
Adulti: cate un comprimat de doua ori pe zi, dimineata si seara, in timpul meselor; daca este nevoie, doza poate fi crescuta pana la doua comprimate de doua ori pe zi. La pacientii predispusi la sedare se va institui o posologie progresiva in prima saptamana de tratament, incepand cu 1/2 comprimat de doua ori pe zi sau un comprimat seara la culcare, pana la atingerea dozei terapeutice. Copii cu greutate sub 25 kg: 1/2 comprimat de doua ori pe zi; peste 25 kg: un comprimat de doua ori pe zi.

Reactii adverse
Bine tolerat, cu exceptia sedarii care poate aparea la inceputul tratamentului si pare a fi de scurta durata. Cele mai comune reactii adverse sunt: sedarea, oboseala, usor discomfort, ameteli usoare, cresterea greutatii mai ales la copii, uscarea gurii. Mai putin frecvente sunt: greata, voma, durerile de cap; acestea dispar in general in mod spontan in cursul tratamentului, uneori in cateva zile.

Contraindicatii
Hipersensibilitate la medicament, copii sub 3 ani.

Precautii
Dupa instituirea tratamentului cu ketotifen, medicatia antiastmatica in curs, mai ales corticoterapia si cea cu ACTH, nu va fi intrerupta brusc pentru ca exista pericolul instalarii unei insuficiente corticosuprarenale, in special la pacientii corticodependenti; in cazul unor infectii intercurente tratamentul cu ketotifen va fi completat cu o medicatie antiinfectioasa specifica; pacientilor care prezinta la inceputul tratamentului fenomene de afectare a reactivitatii li se recomanda atentie la conducerea autovehiculelor sau exercitarea activitatilor profesionale cu solicitare neuromotorie; desi nu exista dovezi ale unui efect teratogen, se va administra femeilor insarcinate, in special in primele 3 luni de sarcina, si mamelor care alapteaza, numai daca este strict necesar.

Interactiuni
Ketotifenul potenteaza efectele sedativelor, hipnoticelor, antihistaminicelor, alcoolului; asocierea lor se va evita; nu se recomanda administrarea concomitenta cu antidiabetice orale datorita riscului unei posibile trombocitopenii reversibile.

Supradozare
Se manifesta prin: molesala pana la sedare grava, confuzie, dezorientare, tahicardie si hipertensiune, convulsii, hiperexcitabilitate la copii, coma reversibila. Daca supradozarea este recenta se va efectua spalatura gastrica; se va institui tratament simptomatic si monitorizare cardiovasculara. In caz de excitatie si convulsii se vor administra barbiturice cu actiune de scurta durata si benzodiazepine.

Farmacocinetica
Este absorbit rapid si complet din comprimate, fara risc de acumulare. Concentratia plasmatica maxima (Cmax) se atinge dupa 1-2 h, biodisponibilitatea fiind de 50% din doza administrata; se leaga 75% de proteinele plasmatice si se elimina in cea mai mare parte in urina sub forma de metaboliti, indeosebi derivati glucuronici. T1/2 este de 6-10 ore.

Conditii de pastrare
In ambalajul original, ferit de lumina, umiditate si caldura. Valabilitate: 2 ani.

Prospect H

* Cod ATC: J02AB. DERIVATI DE IMIDAZOL
* Producator: AC Helcor

Prezentare farmaceutica
Comprimate continand 200 mg ketoconazol, excipienti q. s., in cutii a 10 comprimate (folie x 10 comprimate sau flacon x 10 comprimate)

Actiune terapeutica
Derivat azolic (imidazol substituit), antifungic sistemic cu spectru larg fata de dermatofiti (Microsporum, Tricophyton, Epidermophyton), levuri (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), fungi dimorfice (Blastomyces, Coccidoides, Histoplasma, Paracoccidoides), eumicete (Aspergillus, Sporothrix), actinomicete (Actinomadura, Streptomyces), unele ficomicete (Absidia, Mortierella), bacterii grampozitive (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis) si unii anaerobi. Concentratia minima inhibitorie (CMI) fata de majoritatea fungilor variaza intre 0,125-0,5 mcg/ml. Mecanismul de actiune al ketoconazolului este atribuit deteriorarii membranei celulare fungice prin marirea permeabilitatii acesteia ca urmare a actiunii directe si a inhibarii biosintezei de ergosterol – componenta lipidica a membranei fungice.

Indicatii
Infectii ale pielii, parului si unghiilor induse de dermatofiti (dermatomicoze, onicomicoze, pitiriazis capitis, pitirosporum foliculitis, candidoza mucocutanata cronica) cand tratamentul local este inpracticabil sau a esuat; infectii recidivante cu Candida pe tub digestiv si vagin; micoze sistemice localizate sau diseminate ca histoplasmoza pulmonara, paracoccidioidomicoza diseminata, candidoza sistemica, blastomicoza; tratamentul profilactic al pacientilor cu mecanism imunitar deficitar.

Mod de administrare
Tratamentul se individualizeaza. In general se recomanda: adulti: infectii ale pielii: 200 mg/zi in timpul mesei, doza ce poate fi crescuta la 400 mg/zi (doua comprimate), intr-o singura priza; candidoza vaginala: 400 mg/zi (doua comprimate), o data, in timpul mesei. Copii: de 15-30 kg: 1/2 comprimat/zi o data in timpul mesei; peste 30 kg: la fel ca la adulti. Tratamentul profilactic al pacientilor imunodeficitari: adulti: 400 mg/zi (doua comprimate). Copii: 4-8 mg/kg corp/zi. Durata tratamentului este in functie de evolutia simptomatologiei si reactivitatea pacientului.

Reactii adverse
Uneori: tulburari gastrointestinale minore: greata, voma, senzatie de plenitudine, varsaturi, dureri abdominale, constipatie sau diaree; tulburari hepatice marcate prin alterarea reversibila a testelor functionale, necroza hepatica acuta (foarte rar la pacientii cu afectiuni hepatice in antecedente); efecte neurologice de obicei minime: cefalee, ameteli, fotofobie, parestezii; reactii de hipersensibilizare: inrosirea pielii, eruptii, prurit, reactii alergice; efecte endocrine: ginecomastie si oligospermie, alterarea efectului ACTH asupra cresterii concentratiei de cortizol plasmatic (rar, la doze mari); efecte hematologice (rar).

Contraindicatii
Hipersensibilitate la ketoconazol sau alti derivati imidazolici antifungici; nu se administreaza pacientilor cu afectiuni acute sau cronice hepatice.

Precautii
Pacientii supusi tratamentului de lunga durata vor fi atentionati cu privire la simptomele unei afectari hepatice: oboseala anormala, urina inchisa la culoare, fecale decolorate; la instituirea tratamentului cu ketoconazol se vor evita factorii care sporesc riscul acestei afectari hepatice: antecedente hepatice, intoleranta la medicament, tratament cu griseofulvina, utilizarea concomitenta a unor medicamente hepato-toxice; tratamentul de lunga durata impune monitorizarea functiilor hepatice prin verificari repetate: daca testele sunt pozitive tratamentul se intrerupe; dupa tratamentul cu griseofulvina este necesar sa se faca o pauza de o luna inainte de inceperea tratamentului cu ketoconazol; se administreaza cu prudenta femeilor insarcinate, numai in cazurile in care avantajele posibile justifica riscurile probabile de afectare hepatica; se recomanda renuntarea la alaptare pe durata tratamentului.

Interactiuni
Antiacidele: reduc absorbtia ketoconazolului; de aceea administrarea de antiacide, anticolinergice si anti H2 se face la 2 ore dupa ketoconazol; ketoconazolul modifica efectul anticoagulantelor cumarinice, ceea ce necesita monitorizarea efectului anticoagulant; asocierea cu rifampicina, eritromicina si tetracicline reduce activitatea antifungica a ketoconazolului.

Farmacocinetica
Dupa administrare orala absorbtia din tractul gastrointestinal este incompleta, cu mari variatii individuale, mediul acid fiind favorabil, fara a fi semnificativ influentata de alimente. Concentratia plasmatica maxima (Cmax) dupa doza de 200 mg se atinge la 2 ore de la administrare si este de 2,9-6,9 mcg/ml. Trece putin in lichidul cefalorahidian si in laptele matern. Biodisponibilitatea variaza dependent de doza administrata si este peste 50% din aceasta; circula puternic legat de proteinele plasmatice, este intens metabolizat cu excretie biliara si in fecale (sub forma de metaboliti inactivi) si urinara (neschimbat). T1/2 este de 6 – 9 h. Poate dezvolta rezistenta.

Conditii de pastrare
In ambalajul original, ferit de lumina, umiditate si caldura. Termen de valabilitate: 2 ani.